Popis

Zaslať požiadavku

Predstavenie výrobku

Sildenafil je liek na liečbu mužskej erektilnej dysfunkcie, ktorý bol náhodne vyvinutý pri vývoji liekov na liečbu kardiovaskulárnych chorôb. Je to citrát sildenafilu, selektívneho inhibítora fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) špecifického pre cyklický guanozínfosfát (cGMP), vďaka ktorému môžu pacienti s erektilnou dysfunkciou prirodzene reagovať na sexuálnu stimuláciu erektilnú reakciu.

Popis produktu

CAS: 139755-83-2

EINECS: 252-082-4

Vzhľad: Biely prášok

MF: C22H30N6O4S

MW: 474,58

TTestovacia metóda: HPLC

Čas použiteľnosti: 24 mesiacov

COA

Skúšky	technické údaje	Výsledok
Popis	Biely alebo takmer biely kryštalický prášok	Biely kryštalický prášok
Rozpustnosť	Difúzny v Ach, slabo rozpustný v metanole, takmer nerozpustný v chloroforme	Vyhovuje
HPLC	Vyhovuje štandardu	Vyhovuje
A292/A227	2.28~2.42	2.36
IR	IR by malo vyhovovať referenčnému štandardnému spektru	Vyhovuje
Citrát	Pozitívne	Vyhovuje
Kyslosť	3.0~5.0	3.63
Strata sušením	≤1.0%	0.32%
Zvyšok po zapálení	≤0.1%	0.04%
Ťažké kovy	≤10 ppm	Vyhovuje
Relevantná nečistota	≤0.5%	0.28%
Metanol	≤0.3%	0.02%
Metyléndichlorid	≤0.06%	0.02%
N, N-dimetylformamid	≤0.088%	Vyhovuje
Skúška	98.0~99.9%	99.10%

Farmakologický účinok

Sildenafil je selektívny inhibítor špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) typu cyklického guanozínfosfátu (cGMP) a je perorálnym liekom na liečbu ED. Fyziologický mechanizmus normálnej erekcie penisu spočíva v uvoľňovaní oxidu dusnatého (NO) v tele počas sexuálnej stimulácie. Oxid dusnatý aktivuje guanylátcyklázu v bunkách hladkého svalstva corpus cavernosum, čo vedie k zvýšeniu hladiny cGMP, čo spôsobí relaxáciu hladkých svalov v kavernóznom tele, kavernózne dutiny sú rozšírené a krv prúdi do penisu, aby sa vytvoril penis vzpriamený. Pacienti s erektilnou dysfunkciou sú spôsobení hlavne relaxáciou hladkého svalstva corpus cavernosum. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované ľudské corpus cavernosum, ale môže zvýšiť účinok oxidu dusnatého inhibíciou rozkladu cGMP pomocou PDE5 v corpus cavernosum. Keď sexuálna stimulácia spôsobí miestne uvoľnenie oxidu dusnatého, sildenafil inhibuje PDE5, zvyšuje hladiny cGMP v kavernóznom tele, uvoľňuje hladké svalstvo kavernózneho tela a krv prúdi do kavernózneho tela. Štúdie preukázali, že erektilná odpoveď sa zvyšuje so zvyšovaním dávky a plazmatickej koncentrácie a účinok lieku môže trvať 4 hodiny. Experimenty in vitro ukazujú, že sildenafil má vysokú selektivitu k PDE5, ktorá je viac ako 80-krát selektívnejšia ako PDE1, viac ako 700-krát vyššia ako PDE2 a PDE4 a 4 000-krát vyššia ako PDE3. Pretože PDE3 súvisí s kontrolou kontraktility myokardu a v myokarde sa nenachádza PDE5, sildenafil nemá pozitívny inotropný účinok a neovplyvňuje priamo kontraktilitu myokardu. Sildenafil však môže uvoľniť krvné cievy systémového obehu a pri perorálnom užití vysokých dávok (100 mg) môže spôsobiť pokles krvného tlaku v ľahu [priemerný maximálny pokles 1,12 / 0,73 kPa (8,4 / 5,5 mmHg)], a pokles krvného tlaku je najzrejmejší 1 ～ 2 hodiny po užití lieku. Preto môže sexuálna aktivita pri maximálnej koncentrácii v krvi vyvolať srdcové príhody. Selektívny účinok sildenafilu na PDE5 je iba 10-násobok účinku PDE6 a PDE6 je enzým, ktorý existuje v sietnici, takže sildenafil môže pri vysokých dávkach alebo vysokej koncentrácii v krvi spôsobiť abnormálne farebné videnie. Okrem ľudského kavernózneho hladkého svalstva sa nízke koncentrácie PDE5 nachádzajú aj v krvných doštičkách, krvných cievach, vnútorných hladkých svaloch a kostrových svaloch. Sildenafil môže zvyšovať agregáciu trombocytov (experiment in vitro), inhibovať trombózu trombocytov (experiment in vivo) a relaxovať okolité krvné cievy (experiment in vivo) inhibíciou PDE5 v týchto tkanivách.

sildenafil.