Popis

Zaslať požiadavku

Úvod:

Amfotericín B je polyénové antifungálne liečivo. Medzi huby citlivé na tento produkt patria Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitis, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida atď. Niektoré druhy Aspergillus sú na tento produkt rezistentné; skin and Trichophyton Väčšina z nich je odolná.

Popis produktu:

CAS číslo 1397-89-3

Molekulárny vzorec C47H73NO17

Molekulová hmotnosť 924,07900

presná hmotnosť 923,48 800

Certifikát pravosti:

Vzhľad	Žltý až oranžový prášok, oderlexx alebo prakticky tak.	Žltý prášok
Rozpustnosť	Nerozpustný vo vode a v éteri, ťažko rozpustný v metanole	Vyhovuje
Identifikácia A: (UV)	Vyhovuje štandardu; absorbancia v rozmedzí od 240 nm do 320 nm	Vyhovuje
Identifikácia B: (UV / Vis)	Vyhovuje štandardu; absorbancia v rozmedzí od 320 nm do 400 nm	Vyhovuje
Strata sušením	Nie viac ako 5%	1.5%
Zvyšok po zapálení	Nie viac ako 3%	0.4%
Obmedzte amfotericín A	Nie viac ako 15%	Nezistený
Test (mikrobiálny)	Nie menej ako 750 μg / mg, počítané na sušinu	894 μg / mg
Zvyškové rozpúšťadlá (etanol)	3309 strán za minútu	3309 hodín
Zvyškové rozpúšťadlá (acetón)	1346 strán za minútu	1346 strán za minútu
Zvyškové rozpúšťadlá	Potvrďte so štandardom USP34

Funkcia:

Amfotericín B je polyénové antifungálne liečivo s in vitro aktivitou proti rôznym patogénnym hubám. Amfotericín B má antimykotický účinok tým, že narúša syntézu bunkových stien húb. Môže sa kombinovať so sterolmi (hlavne ergosterolom) a vytvárať póry v bunkovej stene, čo vedie k úniku bunkového obsahu. Táto afinita môže tiež vysvetliť toxicitu liečiva&# 39 na určité bunky cicavcov. Všeobecne sa verí, že amfotericín B v klinicky významnej koncentrácii má zabíjajúci účinok na citlivé huby.

Aj keď sa na liečbu systémových plesňových chorôb už zaviedlo množstvo nových fungicídnych liekov, amfotericín B je stále štandardnou liečbou rôznych závažných invazívnych plesňových infekcií. Avšak kvôli toxicite spôsobenej intravenóznym podaním amfotericínu B a zvyšujúcemu sa počtu bezpečnejších liečebných postupov sa amfotericín B zvyčajne používa iba u pacientov so život ohrozujúcimi, silne invazívnymi plesňovými infekciami alebo u pacientov, ktorí nemôžu tolerovať iné antimykotiká. Pacient s liekom.

1. Používa sa na liečbu kryptokokózy, severoamerickej blastomykózy, diseminovanej kandidózy, kokcidioidomykózy a histoplazmózy.

2. Používa sa na ošetrenie plesní mucor spôsobených Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium a Rana.

3. Používa sa na liečbu sporotrichózy spôsobenej Sporothrix schenckii.

4. Používa sa na liečbu aspergilózy spôsobenej Aspergillus fumigatus.

5. Vonkajšie prípravky sú vhodné na pigmentovú mykózu, kožné plesňové infekcie po popáleninách, dýchacie cesty Candida, Aspergillus alebo kryptokokové infekcie a plesňové vredy na rohovke.

amphotericin 3

Prihláška:

Amfotericín B je polyénové širokospektrálne fungicídne antibiotikum. V súčasnosti je v klinickej praxi účinným liekom na liečbu systémových kryptokokov, Aspergillus a iných plesňových infekcií. Avšak liečivo má pri terapeutických dávkach pomerne závažnú toxicitu. Vedľajšie účinky obmedzujú jeho klinické použitie. Existujúce štúdie preukázali, že lipozómy ako nosiče liekov môžu účinne znižovať toxické a vedľajšie účinky liekov. Amfotericín B lipozómy sú amfotericín B zapuzdrený v malých lipozómoch, ktorý mení farmakokinetické vlastnosti liečiva pri zachovaní jeho významnej in vivo a in vitro antifungálnej aktivity (vrátane Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) a aktivity proti Leishmanii a toxicita je výrazne znížená. LamB je prvý nový liek schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu vnútorností Leishmania (VL). Jeho klinickému použitiu sa venuje zvýšená pozornosť.

Amfotericín B je polyénové antimykotické antibiotikum, ktoré inhibuje rast húb ovplyvnením permeability bunkovej membrány. Klinicky sa používa na liečbu závažných vnútorných alebo systémových infekcií spôsobených plesňami.

Farmakodynamika

Tento produkt sa môže kombinovať so sterolmi na bunkovej membráne citlivých húb, poškodiť priepustnosť membrány a spôsobiť únik dôležitých látok, ako sú ióny draslíka, nukleotidy a aminokyseliny v bunke, čím sa zničí normálny metabolizmus bunky a brzdenie jeho rastu. Koncentrácia liečiva dosiahnutá klinickou liečbou má obvykle bakteriostatický účinok na huby. Ak koncentrácia liečiva dosiahne vysoký limit tolerovateľného rozsahu pre ľudské telo, bude to mať baktericídny účinok na huby.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní produktu je absorpcia z gastrointestinálneho traktu menšia a nestabilná. Dospelí užívajú 1,6 až 5 g perorálne každý deň a po 2 po sebe nasledujúcich dňoch je koncentrácia liečiva v krvi iba v malom množstve, asi 0,04 až 0,5 μg / ml, ktoré nie je možné zistiť v mozgovomiechovom moku. Distribučný objem je 4 l / kg. Koncentrácia v telesných tekutinách (okrem krvi) je veľmi nízka. Koncentrácia liečiva v ascite, pleurálnej tekutine a synoviálnej tekutine je zvyčajne nižšia ako polovica koncentrácie liečiva v krvi v rovnakom období a koncentrácia liečiva v bronchiálnych sekrétoch je tiež nízka. Produkt značený tríciom použitý na výsledky testu na primátoch ukázal, že najvyššou koncentráciou liečiva v tkanive sú obličky a po zvyšku nasledujú pečeň, slezina, nadobličky, pľúca, štítna žľaza, srdce, kostrové svalstvo, pankreas, mozog a kosti .

Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je asi 2 až 4% koncentrácie v krvi. Miera väzby na proteín je 91-95%. Začnite intravenóznou infúziou 1 až 5 mg denne a potom postupne zvyšujte na 0,65 mg / kg denne, keď je maximálna koncentrácia v krvi asi 2 až 4 μg / ml. T1 / 2 je približne 24 hodín. V tele sa pomaly vylučuje obličkami, asi 2 až 5% dennej dávky sa vylúči v aktívnej forme liečiva a asi 40% dávky sa vylúči močom do 7 dní. Liek sa vylučuje močom minimálne nepretržite po ukončení liečby. 7 týždňov. Zvýšené vylučovanie liekov v zásaditom moči. Tento produkt sa nedá ľahko vyčistiť dialýzou.

amphotericin 2